Polecane produkty
Skład:
temozolomid (temozolomidum)
Wskazania:
- leczenie dorosłych pacjentów z nowo zdiagnozowanym glejakiem wielopostaciowym w połączeniu z radioterapią, a następnie w monoterapii,
- leczenie pacjentów od 3 roku życia z glejakiem złośliwym, jak glejak wielopostaciowy lub gwiaździak anaplastyczny, wykazującym wznowę lub progresję po standardowym leczeniu.
Działanie:
Preparat przeciwnowotworowy o działaniu alkilującym, zaliczany do klasy triazenów. Temozolomid jest triazenem, który w fizjologicznym pH ulega szybkiej chemicznej przemianie do aktywnego monometylo-triazenoimidazolo-karboksamidu (MTIC). Prawdopodobnie cytotoksyczność MTIC wynika głównie z alkilacji w pozycji O6 guaniny oraz dodatkowo alkilacji w pozycji N7. Pojawiające się w następstwie działania cytotoksycznego uszkodzenia prawdopodobnie obejmują błędną naprawę adduktów metylowych. TMZ ulega samoistnej hydrolizie w fizjologicznym pH do aktywnego związku 3-metylo-(triazeno-1-yl-imidazolo-4-karboksyamidu (MTIC). MTIC samoistnie ulega hydrolizie do 5-aminoimidazolo-4-karboksyamidu (AIC), związku pośredniego biorącego udział w biosyntezie puryn i kwasów nukleinowych, oraz do metylohydrazyny, uważanej za aktywny związek alkilujący. Przypuszcza się, że cytotoksyczność MTIC wynika przede wszystkim z alkilacji DNA, głównie w pozycji O i N guaniny. W porównaniu do wartości AUC TMZ, ekspozycja na MTIC i AIC wynosi odpowiednio ~2,4% i 23%. In vivo, wartość t1/2 MTIC jest podobna do okresu półtrwania TMZ i wynosił 1,8 godziny.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- nadwrażliwość na dakarbazynę
- ciężka mielosupresja
Dawkowanie Temozolomide Glenmark:
Doustnie. Należy dobrać indywidualne dawkowanie.